| 2000年2月 | 神奈川県横浜市に株式会社レナサイエンスを設立 |
| 2002年10月 | 平成14年度大学発事業創出実用化研究開発事業(経済産業省)に採択され、学校法人東海大学に委託して研究を実施 |
| 2003年4月 | 国立研究開発法人新エネルギー・産業技術総合開発機構(NEDO)における事業創出実用化研究開発事業において「PAI-1阻害薬のリード化合物」を発見 |
| 2005年10月 | 平成17年度大学発事業創出実用化研究開発事業(NEDO)に採択。産学連携事業を推進(「血栓症、冠動脈疾患治療薬としてのPAI-1阻害薬の開発」)。PAI-1阻害薬の特許を出願 |
| 2007年10月 | カルボニルストレス性統合失調症の治療及び検査に関するピリドキサミンの特許を学校法人東海大学、財団法人東京都医学研究機構(現 公益財団法人東京医学総合研究所)、当社の共同で出願。臨床試験に向けて研究を開始 |
| 2010年12月 | 株式会社プロジェクトPM(特別目的会社/子会社)を設立し、カルボニルストレス性統合失調症の前期第Ⅱ相試験(医師主導治験)を開始 |
| 2011年10月 | カルボニルストレス性統合失調症の前期第Ⅱ相試験(医師主導治験)を実施。本治験は2012年11月に終了し、POCを取得 |
| 2012年10月 | 国立研究開発法人科学技術振興機構(JST)のA-STEPに採択（PAI-1阻害薬に基づく造血幹細胞移植での造血機能改善薬） |
| 2013年4月 | 国立大学法人東北大学と共同研究に関する包括契約を締結 |
| 2014年10月 | JSTのA-STEPに採択（新規PAI-1阻害薬による慢性骨髄性白血病(CML)根治の作用機序解明） |
| 2014年12月 | 国立大学法人東北大学と株式会社プロジェクトPM間でPAI-1阻害薬を用いたがん根治薬の治験に関する共同研究契約を締結 |
| 2016年10月 | 米国Eirion Therapeutics, Inc.と皮膚科用薬(育毛を含む)の開発に関するライセンス契約を締結 |
| 2017年8月 | 慢性骨髄性白血病の前期第Ⅱ相試験（医師主導治験）を開始 学校法人順天堂と極細内視鏡の医師主導治験について共同研究契約を締結 |
| 2018年1月 | 極細内視鏡の医師主導治験を開始 当社子会社株式会社プロジェクトPMを吸収合併 |
| 2018年6月 | 自閉スペクトラム症の第Ⅱ相試験(医師主導治験)を開始 |
| 2019年8月 | 慢性骨髄性白血病の後期第Ⅱ相試験（医師主導治験）を開始 |
| 2019年12月 | あすか製薬株式会社とピリドキサミンの月経前症候群（PMS）/月経前不快気分障害(PMDD)におけるライセンス契約に関するオプション契約を締結 国立研究開発法人日本医療研究開発機構(AMED)の医療研究開発革新基盤創成事業(CiCLE)に採択（精神症状を伴う月経前症候群(PMS)及び月経前不快気分障害(PMDD)） |
| 2020年5月 | 米国Baxter Healthcare Corporationと極細内視鏡のライセンス契約を締結 |
| 2020年6月 | AMEDの新興・再興感染症に対する革新的医薬品等開発推進研究事業（分担）に採択（新型コロナウイルス感染症に伴う肺傷害治療薬の前期第Ⅱ相試験） |
| 2020年7月 | チェスト株式会社と呼吸機能検査診断プログラム医療機器の共同開発及び事業化に関する契約を締結 |
| 2020年10月 | 新型コロナウイルス感染症に伴う肺傷害の前期第Ⅱ相試験（医師主導治験）を開始（日・米・トルコ） |
| 2020年12月 | 月経前症候群／月経前不快気分障害の第Ⅱ相試験（医師主導治験）を開始 第一三共株式会社と呼吸器疾患領域におけるRS5614のオプション権付優先交渉権に関する契約書を締結 |
| 2021年3月 | AMEDの新興・再興感染症に対する革新的医薬品等開発推進研究事業（分担）に採択（新型コロナウイルス感染症に伴う肺傷害治療薬の後期第Ⅱ相試験） |
| 2021年5月 | ニプロ株式会社と維持血液透析医療支援システム開発に関する共同研究契約を締結 悪性黒色腫第Ⅱ相試験についてAMED橋渡し研究プログラムシーズC（分担）に採択 |
| 2021年6月 | 新型コロナウイルス感染症に伴う肺傷害の後期第Ⅱ相試験（医師主導治験）を開始（日本） |
| 2021年7月 | 悪性黒色腫の第Ⅱ相試験（医師主導治験）を開始 |
| 2021年9月 | 東京証券取引所マザーズ市場に上場 |
| 2021年11月 | ニプロ株式会社と糖尿病治療支援システム開発に関する共同研究契約を締結 |
| 2021年12月 | 東京医科歯科大学と更年期障害治療薬に関する共同研究契約締結 |
| 2022年1月 | 東北大学レナサイエンスオープンイノベーションラボ（TREx）を開設 |
| 2022年3月 | AMEDの革新的がん医療実用化研究事業（分担）に採択（慢性骨髄性白血病） |
| 2022年4月 | 東京証券取引所の市場区分見直しに伴い、東京証券取引所グロース市場に移行 |
| 2022年8月 | 慢性骨髄性白血病の第Ⅲ相試験（医師主導治験）を開始 |
| 2022年9月 | 株式会社ハイレックスコーポレーション及びその子会社である株式会社ハイレックスメディカルとプログラム医療機器に関する共同研究契約を締結 |
| 2022年11月 | NECソリューションイノベータ株式会社（NES）とプログラム医療機器の開発に関する基本合意書を締結 |
| 2022年12月 | ディスポーザブル極細内視鏡の薬事承認を取得 |
| 2023年2月 | AMEDの医療機器開発推進研究事業（分担）に採択（維持血液透析医療支援システム開発） |
| 2023年3月 | AMEDの難治性疾患実用化研究事業（分担）に採択（全身性強皮症に伴う間質性肺疾患） |
| 2023年4月 | 広島大学レナサイエンスオープンイノベーションラボ（HiREx）を開設 |
| 2023年6月 | 京都大学・第一三共株式会社と肺疾患治療薬に関する共同研究契約を締結 日本電気株式会社（NEC）と人工知能の医療応用に関する共同研究契約を締結 悪性黒色腫（メラノーマ）治療におけるRS5614とニボルマブとの併用の安全性・有効性を検討する第Ⅱ相医師主導治験結果を取得 チェスト株式会社との呼吸機能検査診断AIに関するライセンス契約に基づくマイルストーン受領 米国 Eirion Therapeutics, Inc.社のライセンス契約におけるオプション権行使 |
| 2023年9月 | 非小細胞肺がん治療薬の第Ⅱ相試験（医師主導治験）を開始 |
| 2023年10月 | 全身性強皮症に伴う間質性肺疾患治療薬の第Ⅱ相試験（医師主導治験）を開始 皮膚血管肉腫治療薬の第Ⅱ相試験（医師主導治験）を開始 |
| 2023年12月 | 東レ・メディカル株式会社と透析装置搭載型AIの共同開発契約を締結 |
| 2024年2月 | 精神症状を伴う月経前症候群／月経前不快気分障害患者に対するRS8001（ピリドキサミン）の第Ⅱ相医師主導治験における最終症例の治療終了 |
| 2024年3月 | ニプロ株式会社と維持血液透析支援AIの事業化に向けたシステム開発に関する共同開発契約締結 |